Anastrozol biomo 1 mg Filmtabletten

Description

Anastrozol biomo 1 mg Filmtabletten

La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 2 ore dalla somministrazione orale a stomaco vuoto. Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento. Il grado di riduzione non ha effetti clinicamente significativi sulla concentrazione plasmatica di equilibrio del farmaco con una singola dose giornaliera. Circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo viene raggiunta dopo 7 giorni di somministrazione. Non sono noti parametri farmacocinetici dipendenti dal tempo e dalla dose. L’età nelle donne in postmenopausa non ha alcun effetto sulla farmacocinetica. Il legame con le proteine plasmatiche è del 40%.

L’anastrozolo viene eliminato lentamente dall’organismo. L’emivita di eliminazione plasmatica è di 40-50 ore. Viene ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Il 10% della dose viene escreto immutato nelle urine per 72 ore dopo la somministrazione. Viene metabolizzato per N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il principale metabolita, il triazolo, è inattivo. I metaboliti sono escreti nelle urine.

La cirrosi epatica o la disfunzione renale non modificano la clearance dell’anastrozolo dopo somministrazione orale.

Farmacodinamica

L’anastrozolo è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell’enzima aromatasi, che converte l’androstenedione nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo nelle donne in postmenopausa. L’effetto terapeutico nelle pazienti con cancro al seno si ottiene riducendo i livelli di estradiolo circolante. Nelle donne in postmenopausa, l’anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg riduce l’estradiolo dell’80%.

Non ha attività progestinica, androgenica o estrogenica. La dose giornaliera fino a 10 mg non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone. Non è necessaria una terapia sostitutiva con corticosteroidi. L’anastrozolo può causare una diminuzione della densità minerale ossea nelle pazienti in postmenopausa con tumore al seno precoce positivo agli ormoni. L’anastrozolo da solo e in combinazione con i bifosfonati non modifica i livelli plasmatici dei lipidi.

Indicazioni

Terapia adiuvante per il carcinoma mammario precoce ormono-positivo nelle donne in postmenopausa

carcinoma mammario avanzato in donne in postmenopausa

Terapia adiuvante per il carcinoma mammario precoce ormono-positivo in donne in postmenopausa dopo 2-3 anni di terapia con tamoxifene

Dosaggio e somministrazione

Per via orale, la compressa va deglutita intera con acqua. Si raccomanda l’uso contemporaneo.

La dose giornaliera per gli adulti, compresi gli anziani, è di 1 mg una volta al giorno. Se vi è evidenza di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso.

• Controindicazioni
• Ipersensibilità all’anastrozolo o ad altri componenti del farmaco
• premenopausa nelle donne
• grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min)
• compromissione epatica da moderata a grave (sicurezza ed efficacia non ancora stabilite)
• trattamento concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni.
• Gravidanza e allattamento
• Infanzia (sicurezza ed efficacia non stabilite nei bambini) al di sotto dei 18 anni di età.