Anastrozol Devatis 1 mg Filmtabletten

Descrizione

Testimonianza

• Dopo la somministrazione orale, l’anastrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma viene raggiunta entro 2 ore (a digiuno). Il cibo riduce leggermente la velocità, ma non l’entità dell’assorbimento. Il legame con le proteine plasmatiche è del 40%. Non c’è evidenza di cumulo.
• Il metabolismo dell’anastrozolo avviene per N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il triazolo, il principale metabolita rilevato nel plasma e nelle urine, non inibisce l’aromatasi.
• L’anastrozolo e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente nelle urine (meno del 10% invariato), entro 72 ore da una singola dose. Il T1/2 dal plasma è di 40-50 ore.
• La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale in volontari con cirrosi stabilizzata o con insufficienza renale non differisce dalla clearance in volontari sani.
• La farmacocinetica dell’anastrozolo non cambia nelle donne in postmenopausa.

Azione farmacologica

Agente antitumorale. È un inibitore selettivo dell’aromatasi non steroideo. In postmenopausa, l’estradiolo si forma principalmente dall’estrone, che viene prodotto nei tessuti periferici per conversione dall’androstenedione (con l’aiuto dell’enzima aromatasi). La riduzione dell’estradiolo circolante ha un effetto terapeutico nelle donne con tumore al seno. In postmenopausa, l’anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una riduzione dell’80% dell’estradiolo. L’anastrozolo non ha attività progestinica, androgenica ed estrogenica; a dosi terapeutiche, non influenza la secrezione di cortisolo o aldosterone.

Interazione con i farmaci

L’anastrozolo riduce l’efficacia degli estrogeni.

Studi clinici hanno dimostrato che nell’uso concomitante di anastrozolo con antipirina e cimetidina è improbabile un’interazione farmacologica dovuta all’induzione degli enzimi epatici microsomiali.

Regime posologico

Per via orale – 1 mg 1 volta al giorno.

Controindicazioni all’uso

Premenopausa, insufficienza renale grave (CKD < 20 ml/min), insufficienza epatica da moderata a grave, gravidanza, allattamento, bambini, ipersensibilità all’anastrozolo.

Effetti collaterali.

• Sistema endocrino: vampate di calore, secchezza vaginale e diradamento dei capelli.
• Apparato digerente: anoressia, nausea, vomito, diarrea. Nelle pazienti con carcinoma mammario avanzato, nella maggior parte dei casi con metastasi epatiche, sono stati osservati livelli elevati di GGT e, raramente, di fosfatasi alcalina.
• SNC: astenia, sonnolenza, cefalea.
• Metabolismo: leggero aumento del livello di colesterolo totale.
• Reazioni allergiche: rash cutaneo.